Iturriaren arabera, 1928an edo 1929an, Sir Alexander Flemingek "molde zukua" aurkitu zuen Petri plateretan bakterioak hiltzeko. Fleming-ek eta beste batzuk Oxford Unibertsitatean isolatu zuten penizilina moldearen zuku honetatik. Hala ere, Bigarren Mundu Gerraren ondorioz britainiarrek ezin zuten penizilina kantitate nahikorik sortu, Estatu Batuek produkzioa hartu zuten eta penizilina zabaldu zen.
Antibiotikoek 1940ko hamarkadan zabaldutako sarrera baino lehen, jendeak pneumonia, septizemia (odol infekzioak), gonorrhea eta gehiago hiltzen zituen. Penicilinaren sarrera antibiotiko adina iragarri zuen.
Zein dira Penicilinak?
Penizilinak konposatu natural edo semisintetikoak dira, beta-lactam bat (beta-lactama) eraztun tiazolidinari lotuta. Penizilinak ere konposizio aldakorreko alboetako kateak dituzte. Bigarren mailako kateek penicilina bakoitzaren jarduera antibacteriala zehazten dute.
Bost penizilina mota daude:
- Penicillin naturalak (Penicillin G)
- Aminopenicilinak (ampicilina)
- Penicillinase erresistenteak penizilinak (pentsatu cloxacillin eta nafcillin)
- Penizilinak antipseudomonalak (uste ticarcilina)
- Luzatutako espektroko penizilinak (uste piperacilina)
Ekintza mekanismoa
Gehienetan, penizilinak bactericidal ( bakterioostatikoa ez den bezala) eta bakterioak zuzenean hiltzen dituzte erreproduzitzean.
Horrela, penizilinak bakterio jasanezinak azkar hiltzen ditu.
Zehazki, penicilinak bakterioen hormetan peptidasoak (entzimak) lotzen dituzten penizilina lotzeko proteinak (PBP) lotzen dituzte. Penicilina bakterioaren PBP zehatzerako afinitate handia du, hobeto funtzionatzen du.
PBPs lotzen dituenean, penicillinek peptidoglycanaren muntaia eta cross-linking inhibitzen dute eta, ondorioz, zelulen hormako egitura eten da.
Bakterio zelulen hormetan kinka hauek bakterioak suntsitzeko (autolisia) eragiten dute.
Bakterioen hilketa gehienak bakterioen ugalketarako hazkuntza esponentzialeko fasean gertatzen dira.
Gehienetan, penizilinak bakterio Gram-positiboen kontra bakarrik aktibo daude. Gram-negatiboak lipopolisakaridozko geruza edo kanpoko mintza dute, penizilinak zelularen hormaren kontrako eta PBPetara sartzeko zailagoa egiten baitute.
Lan egiteko, penicilina beta-lactam eraztunek osorik mantendu behar dute. Erresistentzia nagusi gisa, bakterio askok beta-lactamasa ekoizten dute, beta-lactam eraztunaren penicilina erretzen duen entzima eta alferrikakoa bihurtzen du.
tratamendua
Penicilinak pilulak, kapsulak eta injekzioko irtenbideak dira. Penicilinak orokorrean oso ondo jasaten du gastrointestinaren traktutik eta oso zabalduta dago gorputzean zehar. Gehienetan penizilinak gernuan deskonposatzen dira.
Bakterioen erresistentzia-ereduak serioki inhibitzen du penizilinak eraginkortasunez, kasu askotan, penizilinak infekzio ugari tratatzeko erabiltzen dira, besteak beste:
- Pneumonia bezalako goi arnas infekzioak
- Gernu-traktuko infekzioak
- septizemia
- Hezur eta joint infekzioak
- meningitis
- Intraabdominal infekzioak
- Gonorrhea eta sifilisa bezalako sexu-transmisioak
Kontuan izanik, penizilinak etiketatu dira typhoid fever eta Lyme gaixotasuna tratatzeko.
Eragin kaltegarriak
Penizilinak efektu kaltegarriak ohikoak dira beherakoa, goragalea, oka, buruko mina eta legamia baginala. Batzuetan, penizilinak erupzio orokorra, urtegiak eta hiperaktibitate larriak edo erreakzio alergikoak sor ditzakete, hala nola anaphylaxis eta interstizialaren intrestitiko nefritis.
Penizilinaren alergiarako tratamendu onena penizilina saihestea da. Penicilina erabiltzearen ondorio kaltegarriak badituzu, esan medikuari botika horiek prescribe aurretik.
Egia penikilinaren anafilaxia eragiten duen alergia arraroa da penikilinaren 10.000 kasuetan 1 eta 5 kasutan gertatzen diren kasuetan, zeren kefalosporinak antzeko penizilina duten egitura kimiko bat partekatzen dutelako, penizilinak alergikoak diren pertsonek normalean ez dute agindutako cefalosporinak eta alderantziz.
1940. urtean aurkitu zuen aurkikuntzatik 10 urte baino gehiagoko apur bat baino gehiago, drogak aurkitzen lagundu zuen penicilina taldea nabaritu zitzaion bakterioaren laborategian penizilinak erresistente bihurtzen zirela eta penizilina (beta-lactamasa) ekoizten ari zirela. Gogoan izan bakterioen aurkako erresistentzia duela antzinako eta antibiotikoen aurkikuntza aurreikusi aurretik.
Gaur egun, erresistentzia antibiotikoa osasun publikoko kezka nagusia da eta prebentzioa saihesten dugun zerbait da. Esate baterako, garrantzitsua da antibiotikoek oso onak direla konturatzea, baina ez dute infekzio guztiak aurre egiten, bereziki infekzio birikoak. Gainera, zure medikuntzako antibiotiko batek agindutakoa izanez gero, bete tratamendua osorik.
Iturriak:
Aoki FY. 45. kapitulua Terapia Antimikrobianoen printzipioak eta Droga Antimikrobialen Farmakologia Klinikoa. Non: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. arg. Kritika Arreta printzipioak, 3e . New York, NY: McGraw-Hill; 2005.
Mosby-ren Drug Reference for Professionals of Health, Elsevier-ek argitaratutako bigarren edizioa 2010ean.