Nola funtzionatzen duen GIBaren booster droga

GIBaren tratamenduan erabilitako drogak daude antiretroviraleko zenbait eragile (ARV) plasma kontzentrazioa handitzeko konbinazio terapia erabiltzen denean. "Boosters" izenez ezagutzen direnak, drogei esker, medikuei ARV laguntzailea dosifikatzeko eta maiztasuna murrizteko aukera ematen dute droga-lotutako bigarren mailako efektuak murrizteko.

GIB infekzioak ere ez dira nahastu behar "immunitate boosters" izenarekin merkaturatzen diren bitaminak edo osagarriak, GIB infekzioaren prebentzioa edo aurre egiteko propietate ezagunik ez dutelako.

GIB Boosters Sarrera

GIB protease inhibitzaileak (IP) 1990eko hamarkadaren erdialdean aurkitu zirenean, ikertzaileen erronka nagusiak gibelean metabolizatzen ziren eta odoletik garbitutako abiadura bizkorra zen. Ondorioz, PIk bi aldiz biderkatu behar zituen hiru aldiz egunero. Dosi-toxikotasunak arriskua handitzen ez ezik, pilulen zama handia ere zailagoa da (eta erresistentzia garatzea litekeena da).

1996an, Norvir (ritonavir) droga erabili zen GIBan erabiltzeko AEBko Elikaduraren eta Droga Administrazioaren (FDA) arabera. Droga ezaguna izan zen antiviral propietateak izan ziren bitartean, laster aurkitu zen, nahiz eta dosi oso baxuak, inhibitzaile PIs metabolizatzeko behar duten entzima oso (CYP3A4).

Aurkikuntzak berehala eragin zuen PIen aginduak. Gaur egun, Norvir oso gutxi erabiltzen da antiviral ekintza egiteko, baizik eta jarraitzaile PI eraginkortasuna handitzeko, berriz, terapia lotutako ondorio kaltegarriak murrizteko.

Droga ere dosi finkoaren konbinazio PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir) osagaia da.

(Kontutan izan - Norvirrek beste droga batzuen plasma-kontzentrazioek eragina izan dezakete, batzuetan larriak elkarreragin sendoak sor ditzake. Mesedez, zure medikua aholkatu aholkatzen dizu Norvir edo Kaletra agindutakoan.

GIB Boosters etorkizuna

Azken urteotan, GIB beste bultzatzaile batzuk garatzeko beste bide bat jarri da. Antzeko eragileek PIen eraginkortasuna areagotu dezaketela uste dute, baina beste ARV motak ere egiten dituzte: dosi bateratuak behin-behinekoak izan daitezkeen potentzialki, "barkamena" handiagoa galarazteak edo terapia-hutsunea handitzea ahalbidetzen duen bitartean gertatzen dira.

2012an Norvir-en sarrera 16 urte igaro ondoren, bigarren booster-droga bat FDAk onartu zuen azkenik. Tybost (Cobicistat) , konposatu finkoaren konbinazioko Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) osagaiaren osagaia erakusten du CYP3A4 entzimak eta droga-xurgapena eragiten duten zenbait hesteetako proteinak inhibitzeko.

Berezko propietate antiviralik ez dagoen bitartean, Tybost-ek elvitegravir-en eraginkortasuna handitzeko gai da, GIB integrase inhibitzaile bat, eta PI emaitzak Reyataz (atazanavir) eta Prezista (darunavir) eta Viread (Tenofovir) analogoak ditu.

2015. urtearen hasieran, FDAk bi motako dosi finkoaren konbinazio sendoa onartu zuen: Tybost, Evotaz (atazanvir + cobicistat) eta Prezcobix (darunavir + cobicistat) .

Beste booster esperimental batzuk ikertzen ari dira, Sequoia Pharmaceuticals-ek garatutako CYP3A4 inhibitzaile berri bat barne.

Iturriak:

Alergiak eta gaixotasun infekziosoak (NIAID) Institutu Nazionala. "FDAk onartutako bi protease inhibitzaile berri. Elikadura eta Droga Administrazioa. " NIAID HIESaren Agenda. Bethesda, Maryland; 1996ko martxoa; 4-5.

US Food and Drug Administration (FDA). "FDA-k konbinazio pilula berria onartu du paziente batzuen GIBaren tratamendurako." Silver Spring, Maryland; 2012ko abuztuaren 27ko prentsa-oharra.

Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat versus Ritonavir, Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate farmakozinatzaile gisa tratamenduan-GIB infekziosoa Mota 1-Gaixo infektatuak: 48 aste emaitzak" . Gaixotasun infekziosoak. 2013ko uztailaren 1a, 208 (1): 32-39 .

Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - INFORMAZIO ZINEMAKO". New York, New York.

Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - PRESCRIBAKO INFORMAZIO OSAGARRIA". New York, New York.