Parkinson gaixotasuna tratatzeko botika dopamineak

Parkinson gaixotasuna (PD) tratamendu urrezko estandarra terapia terapia da . Ia botiken erabilgarritasun ia guztiak garunaren dopamina maila handitzen dute. Botikak emandako botikak egiten duen moduak eraginkortasuna eta albo-ondorio potentzialak ditu.

Levodopa Motor Sintomak tratatzeko

Levodopa PD-garuneko zelulen lehen mailako medikuntza da, levodopa dopamina gehiago fabrikatzeko eraikuntza gisa.

Levodopa sintomak ia sintomak normalizatzeko lan egiten du, gutxiago gogorra, mugikorragoa eta malgua sentitzen duzu. Zoritxarrez, ez du PD sendatzen eta ezin du azpiko gaixotasunaren prozesua bera gelditu.

Levodopa ere bigarren mailako efektuak ditu. Bigarren mailako efektuak, ordea, normalean ezabatu daitezke levodopa beste botika batzuekin konbinatuz. Esate baterako, levodopa alboko efektu nagusiak bakarrik erabiltzen duenean goragalea da, dopamina gehiegi gorputzaren odolean zirkulatzen baitute burmuinean. Goragalea prebenitzeko eta levodopa garunera iristeko, levodopa sarritan dopa decarboxilasa inhibitzailea (DDI) izeneko beste droga-mota bat da. DDI batek blokeatzen du levodopa dopamina gorputzaren odolean bihurtzeko, horrela, levodopa garunera iristeko eta goragerieak saihestuz.

Herrialde gehienetan erabiltzen den DDIren ohikoena carbidopa da. Levodopa eta carbidopa konbinazioak Sinemet merkataritza izenarekin ezagutzen dira.

Herrialde gehienetan, carbidopa / levodopa dosi-mailak frakzio gisa izendatzen dira. Zenbakitzailean (goiko zenbakia), carbidopa kopurua tablet bakoitzean, eta beheragoko zenbakia, levodopa zenbatekoa da. Adibidez, 25/100 konbinazio bat 25 miligramo karbidopa eta 100 miligramo levodopa ditu.

Carbidopa / levodopa ere eskuragarri dago, Sinemet CR izeneko kontrolatutako askapenaren formulazioan. Sinemet-en formulazio kontrolatuaren askapenek levodopa askatzeko denbora motelagoa egin dezakete odolean, eta horrek laguntzen du dosi amaigabea uztartuz, gaueko loaren istiluen bidez.

Dopamina beste droga batzuk

Levodopa eraginkortasunez Parkinson gaixotasunaren sintomak tratatzen diren arren, gaixotasuna oraindik ere aurrera egin eta okerrago gertatzen da denboran zehar. Parkinsonaren gaixotasuna dopamina egiten duen garuneko zelulak kaltetzen ditu edo levodopa dopamina bihurtzen du. Gaixotasuna aurrera egin ahala, gero eta zailagoa da dopamina garatzeko garuna estimulatzea. Horregatik, garuneko dopamina maila mantentzen duten modu alternatiboak behar ditugu motorra funtzionamendu normalerako.

Dopamina ekoizteko zelulak gaixotasunak kaltetuta geroztik dopamina ekoizten ez duten beste zeluletara bideratu behar dira, baina lehendik dagoen dopamina erabiltzen dute eraginkortasunez. Bi botika motak honakoa lor dezakete:

Dopamina Agonistak Parkinsonen gaixotasuna

Daude dopamina batzuk agonistak bezalako:

Botika horiek guztiak dopamina-efektuak dopamina-errezeptoreetan hautemandakoak imitatzen dituzte, garunaren dopamina-efektuak hobetzen dituzten zelulak.

Botika horiek zorabioak, hipertentsio arteriala eta disturbio psikiatrikoak bezalako bigarren mailako efektuak sor ditzakete, beraz, dosi oso baxua izan behar dute, eta pixkanaka-pixkanaka handitzen da pertsona baten neurologia baten gidaritzapean.

COMT inhibitzaileak eta MAO inhibitzaileak

COMT (catechol-O-methyltransferase) inhibitzaileak eta MAO-B (monoamine oxidasa mota B) inhibitzaileek dopamina eta gorputzean eta garunean dopamina desaktibatzeko eta blokeatzeko lan egiten dute.

COMT blokeatuta edo inhibituta baldin badago, adibidez, levodopa gehiago garunaren kontrol motorraren sistemara irits daiteke. COMT inhibitzaile ohikoenak (Tasmar) tolcapone eta (Comtan) entacapone dira. COMT inhibitzaileak bereziki lagungarria dira motorren gorabeheren aurrean.

Botika gehienek bezala, COMT eta MAOI inhibitzaileak bigarren mailako efektuak dituzte. Adibidez, COMT inhibitzaile bat hartzen duten pazienteen ehuneko bost eta hamarek beherakoa garatzen dute. Horrek esan nahi du droga gelditu behar dela. Tolcapone hartzekodunen bi- hiru ehunek gibeleko arazo larriak izaten dituzte gibeleko funtzioaren jarraipen estua eskatzen denean droga edo drogaren erabilera erabat geldiarazten denean. Entacaponek ez du gibeleko toxikotasun arazorik.

MAO-B inhibitzaileek, hala nola (Eldepryl) selegiline eta (Azilect) rasagiline, MAO-B entzimak garunean eragiten duen dopamina haustea ekiditen dute.

Selegilina nagusiki erabiltzen da dosi-motoreen gorabeherak saihesteko edo leuntzeko. Bere ondorioak epelak dira. Selegiline behin-behineko burmuineko dopamina neuronek kalte gehiago eragiten dieten neurona-saiakuntza gisa jardun zen. Agerian uzten du selegilinearen efektu neuroprotective hau txikia edo ez dela existitzen.

Rasagiline, aldiz, itxaropentsuagoa izango da efektu neuroprotiko potentzialei dagokienez, nahiz eta epaimahaiak oraindik ere drogaaren eragin erabakigarria izan. Rasagilina batez ere Parkinsonen hasieran eta moderatuan erabiltzen da motorren gorabeherak murrizteko. Rasagilineren eraginkortasun eta segurtasunari buruzko ebidentziarik gehiago behar da.

Beheko lerroa

Levodopa gaixotasunaren motorren arazoei aurre egiteko botika onena den bitartean, batzuetan dopamina agonistei edo MAO inhibitzaileei beste botika batzuk sor ditzakete lehenbailehen, batez ere, pertsona baten sintoma epelak dira. Sendagai hauek ere gehitu daitezke levodopa terapia motorra aldatzeko.

Albiste ona da Parkinsonen gaixotasuna ez dela sendagarria den bitartean, gaixotasuna aurre egiteko moduak eta zure eguneroko funtzionamendua eta bizi kalitatea hobetzeko.

Iturriak:

Osasun-sistemako farmazialarien, Levodopa eta Carbidopa -ko gizarte amerikarra

Connolly, BS, Lang, AE (2014). Parkinson gaixotasunaren tratamendu farmakologikoa: berrikuspena. JAMA , 23-30 abuztua; 311 (16): 1670-83.

R. Pahwa eta KE Lyons (Editoreak), Parkinson gaixotasunaren eskuliburua ; 4. Edizioa, New York, Informa Healthcare Publishers, 2007.